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帕妥珠单抗(Pertuzumab)可靶向ERBB2的胞外二聚体结构域,阻断ERBB2与其他HER家族成员(EGFR、ERBB3、HER4)发生配体依赖性异源二聚化。帕妥珠单抗通过两个主要的信号通路(MAPK和PI3K抑)抑制配体启动的胞内信号,这两种信号通路受到抑制可分别导致细胞生长停滞和凋亡。此外,帕妥珠单抗可以介导抗体依赖性细胞毒性。虽然帕妥珠单抗可以抑制人类肿瘤细胞的增殖,但是在异种移植ERBB2表达过量的肿瘤模型,帕妥珠单抗与曲妥珠单抗联合增强了抗肿瘤活性。
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