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来曲唑(Letrozole)是一种非甾醇类芳香酶抑制剂，可以抑制雄激素向雌激素转换。在成人肿瘤和非肿瘤的雌性动物中，在减少子宫重量、升高血清LH、引起雌激素依赖的肿瘤退化方面，来曲唑与卵巢切除等效。相比于卵巢切除，来曲唑的治疗没有导致血浆中FSH的升高。来曲唑选择性的抑制性腺类固醇激素，但是对肾上腺皮质激素或糖皮质激素的合成没有显著的影响。来曲唑通过竞争性地与细胞色素P450亚基血红素结合抑制芳香酶的活性，导致在所有组织中雌激素合成减少。接受来曲唑治疗的女性患者显著降低了血清雌酮、雌二醇以及硫酸雌酮水平，且没有对肾上腺皮质激素的合成、醛固酮的合成或甲状腺激素的合成有显著影响。
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