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达尔西利是一种高选择性的、可利用的CDK4/6抑制剂，通过抑制磷酸化的肿瘤抑制蛋白视网膜成细胞瘤(Rb)和诱导G1细胞周期阻滞，对食管鳞状细胞癌发挥有效的抗肿瘤活性。达尔西利以剂量依赖性方式抑制细胞增殖。达尔西利在相对敏感的Eca 109和KYSE-510细胞系中显著阻断Rb在丝氨酸780处的磷酸化，但在相对耐药的Eca 9706细胞系中没有。达尔西利在 Eca 109和KYSE-510细胞系中诱导G1期细胞周期停滞。达尔西利对ESCC异种移植物具有抗肿瘤活性。达尔西利与紫杉醇(PTX)或顺铂(CDDP)结合在ESCC异种移植物中提供协同抑制作用。
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