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Darolutamide是一种雄激素受体(AR)抑制剂，竞争性地抑制雄激素结合，AR核易位和AR介导的转录。主要代谢物酮基-达洛鲁胺的体外活性与darolutamide相似。此外，darolutamide在体外具有孕酮受体(PR)拮抗剂的功能(与AR相比活性约为1%)。Darolutamide降低体外前列腺癌细胞增殖和前列腺癌小鼠移植模型的肿瘤体积。
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