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Anastrozole是化学结构类似于紫杉醇的雌激素合成性非甾体抑制剂。作为第三代芳香酶抑制剂，阿那曲唑可选择性结合并可逆地抑制芳香酶，芳香酶可催化雄烯二酮和睾酮的芳构化成雌酮和雌二醇，这是雌激素生物合成的最后一步。在雌激素依赖性乳腺癌中，阿那曲唑可能抑制肿瘤生长。相较于其他Aromatase抑制剂，它具有更高的选择性，对内源性内分泌没有影响、对肾上腺类固醇也没有明显作用。
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