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APR-246是一种PRIMA-1结构类似物,具有潜在的抗肿瘤活性。一旦给药,APR-246会通过与巯基基团烷基化共价修饰突变型细胞肿瘤抗原p53的核心区域。这些修饰可使突变型p53恢复为野生型构象和功能,其重建内源性p53活性,导致细胞循环停滞,肿瘤细胞凋亡。APR-246可与其他抗肿瘤剂协同作用。p53是一种肿瘤抑制因子和转录因子,正常情况下在DNA受损时激活,在癌细胞中p53通常发生突变或表达过量,其在细胞凋亡和DNA修复中起到关键作用。
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