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BLZ945是一种具有口服活性的、有效的选择性CSF-1R抑制剂。在骨髓衍生的巨噬细胞(BMDMs)中,BLZ945特异性抑制CSF-1依赖性增殖,并减少CSF-1R磷酸化。BLZ945阻断巨噬细胞和胶质瘤细胞在存活、增殖和/或偏振中的相互作用,从而抑制其促肿瘤发生。在负荷神经胶质瘤的小鼠体内,BLZ945阻断肿瘤发展,并通过CSF-1R抑制显著提高存活率。BLZ945也会抑制来源于患者的原神经肿瘤球和细胞系在体内的正位肿瘤生长。在小鼠乳腺肿瘤病毒驱动的致乳腺癌的多瘤病毒中间T抗原(MMTV-PyMT)模型和角蛋白14表达的致宫颈癌变的16型人乳头瘤病毒(K14-HPV-16)转基因模型中,BLZ945(200 mg/kg, p.o.)减少恶性细胞的生长。
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