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CCT244747是一种有效的、可口服的、高度选择性的CHK1抑制剂，对RSK1、RSK2、AMPK、BRSK1、IRAK1和TrkA同样具有有效的活性，抑制率>80%。CCT244747通过抑制FLT3，进而阻止了人类结肠癌细胞系中基因毒性诱导的S和G2细胞周期停滞。CCT244747可以显著降低人类肿瘤异种移植物中的肿瘤负荷。CCT244747(100-300 mg/kg，p.o.)在HT29结肠肿瘤异种移植物中抑制gemcitabine诱导的pS296 CHK1长达24小时。CCT244747(75 mg/kg，p.o.)与gemcitabine的联合给药在HT29结肠肿瘤异种移植物和Calu6人肺癌异种移植物中具有有效的抗肿瘤作用。CCT244747(150 mg/kg，p.o.)在SW620人结肠肿瘤异种移植物中也显示出Irinotecan的抗肿瘤活性。
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