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CH5132799是I型PI3K选择性抑制剂，对含有PIK3CA突变的肿瘤具有强的抗肿瘤活性。CH5132799选择性抑制I类PI3Ks、PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kδ、PI3Kγ，但是对II类、III类PI3k和mTOR的抑制作用较弱。CH5132799处理的负荷PIK3CA突变型的乳腺癌KPL-4细胞中，Akt的磷酸化作用、其直接底物（PRAS40与FoxO1/3a）、下游因子（S6K、S6和4E-BP1）的磷酸化作用被有效抑制。负荷PIK3CA突变型的癌细胞系显著对CH5132799敏感。PI3K通路通过突变激活的人肿瘤细胞系中，CH5132799表现出有效的抗肿瘤活性。
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