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EAI045是一种靶向特定的耐药性EGFR突变体的变构抑制剂，对野生型受体无作用。EAI045可有效抑制H1975细胞中EGFR Y1173的磷酸化，还可抑制EGFR L858R/T790M突变体。但是，EAI045不能够完全抑制携带EGFR L858R/T790M突变体的H1975细胞中EGFR的自身磷酸化。二聚作用有缺陷/独立的突变体对EAI045更敏感，因为EGFR的激酶激活需要形成二聚体，而EAI045可能对EGFR异聚体的某一个亚基具有抑制活性。在携带EGFR L858R/T790M突变体的肺癌小鼠模型中，EAI045与西妥昔单抗组合用药可显著减少肿瘤生长。EAI045与西妥昔单抗组合使用还能在携带L858R/T790M/C797S突变的小鼠中诱导肿瘤体积缩小。
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