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GDC-0575是一种针对细胞周期检查点激酶1（Chk1）的小分子抑制剂，具有潜在的化学增敏活性。给药后，GDC-0575可特异性结合并抑制Chk1，导致肿瘤细胞绕过S和G2/M期中依赖Chk1的细胞周期停滞，进而阻碍肿瘤细胞的自我修复，从而增强了肿瘤细胞对某些化学治疗剂DNA损伤作用的敏感性。Chk1是ATP依赖的丝氨酸-苏氨酸激酶，可通过磷酸化cdc25磷酸酶来响应DNA损伤，引起蛋白酶体降解，进而降低CDK2在S期和CDK1在G2/M期的活性，引起细胞周期停滞，从而促进DNA损伤修复。
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