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GDC-0879是一种新型、高效、选择性的B-Raf抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。GDC-0879在V600E B-Raf突变株中表现出对Raf/MEK/ERK信号通路的有效抑制作用，通过对纯化酶的体外抑制，GDC-0879显示出对野生型BRAF、BRAF V600E和CRAF具有显著、等效的抑制作用。在V600E B-Raf突变的A375黑色素瘤和V600E B-Raf突变的Colo205结肠癌细胞系中，GDC-0879抑制MEK1磷酸化作用。GDC-0879有效抑制Malme3M细胞的B-raf V600E酶促作用。
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