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GSK126是一种有效的、高选择性EZH2 methyltransferase抑制剂。GSK126能有效抑制EZH2突变型DLBCL细胞系的增殖，并诱导敏感细胞系中EZH2靶基因的转录激活。在EZH2 A687V突变细胞中，GSK126的处理导致总体H3K27me3减少、强基因活化、胱天蛋白酶活化以及细胞增殖减少。在亲代H2087细胞中，GSK126抑制VEGF-A和磷酸化Ser(473)-AK的表达，因此引起对细胞增殖、迁移和代谢的抑制。在负荷KARPAS-422和Pfeiffer异种移植物的小鼠体内，GSK126(150 mg/kg/d，i.p.)降低总体H3K27me3，增加基因表达，从而引起显著的肿瘤消退。
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