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GSK2849330是一种抗HER3单克隆抗体,具有针对HER3优化的抗体依赖性细胞毒性ADCC和补体依赖性细胞毒性CDC活性,可阻断癌细胞中的HER3/Neuregulin 1(NRG1)信号传导,旨在增强ADCC和CDC。在HER3野生型、PTEN缺陷模型中,GSK2849330和AKT抑制剂GSK2110183(60mg/kg,P.Q.)联合治疗的小鼠显示出显著且持久的肿瘤生长抑制(94% TGI),提高了存活率和明显的肿瘤消退。在研究结束时收集的肿瘤样本也显示出对p-AKT和p-HER3的显著药效调节,证明了药物的靶向活性。
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