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SF1126是临床相关的双重PI3K/BRD4泛抑制剂,具有抗肿瘤和抗血管生成活性。SF1126是RGDS-缀合的LY294002前药,其表现出增加的溶解度并与肿瘤区室内的特定整联蛋白结合,以诱导细胞凋亡。SF1126能抑制Hep3B、HepG2、SK-Hep1和Huh7细胞增殖,高浓度时导致细胞周期停滞,G0-G1成比例增加,Hep3B、HepG2、SK-Hep1和Huh7中S期细胞数量减少。SF1126和sorafenib的联合治疗可阻断PI3K/AKT/mTOR和Ras/Raf/MAPK通路中的多种关键酶。
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