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WM-8014是组蛋白乙酰基转移酶KAT6A的抑制剂,在胚胎成纤维细胞中诱导细胞周期停滞。WM-8014是乙酰辅酶A的可逆竞争剂,可以抑制MYST催化的组蛋白乙酰化,诱导细胞周期停滞和细胞衰老,而不引起DNA损伤。细胞衰老是INK4A/ARF依赖性的,伴随着基因表达的变化,这是KAT6A功能丧失的典型特征。 WM-8014在体外和斑马鱼肝细胞癌模型中增强致癌基因诱导的衰老。
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