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Acalisib是一种有效的选择性PI3Kδ抑制剂，具有潜在的免疫调节和抗肿瘤活性。Acalisib抑制IgE受体I PI3Kδ介导的CD63表达，其EC50为14 nM。在成纤维细胞中，PDGF受体通过PI3Kα发出信号，而溶血磷脂酸(LPA)的GPCR则通过PI3Kβ发出信号。 Acalisib在11585 nM时仅将PDGF诱导的pAkt降低50%，而在2069 nM时可将LPA诱导的pAkt降低50%。10 mg/kg的Acalisib足以减少小鼠多发性骨髓瘤异种移植物的生长。
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