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Momelotinib (CYT387)是一种Janus激酶1和2(JAK1/2)的口服后可生物利用的小分子抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。JAK2是bcr-abl阴性骨髓增生性疾病中最常见的突变基因，JAK2 V617F的功能获得性突变涉及617位的缬氨酸 - 苯丙氨酸修饰，JAK-STAT信号通路是细胞因子活性的主要介质，并且通常在多种类型的肿瘤细胞中失调。Momelotinib可与JAK1/2以ATP竞争的方式结合，进而抑制JAK1/2激活，同时抑制JAK-STAT信号通路，最终诱导肿瘤细胞的凋亡，减少肿瘤细胞的增殖。
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