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Prexasertib是CHK1和CHK2的选择性ATP竞争抑制剂，也抑制RSK1、MELK、SIK、BRSK2、ARK5。Prexasertib需要CDC25A和CDK2才能导致DNA损伤，引起双链DNA断裂和复制突变，导致细胞凋亡，显示有效的抗肿瘤活性。Prexasertib（8-250 nM）抑制HT-29细胞中的CHK1自磷酸化(S296)和CHK2自磷酸化(S516)。Prexasertib（1-10 mg/kg，S.C.）导致肿瘤异种移植物的生长抑制。Prexasertib(15 mg/kg，S.C.)导致血液中的CHK1抑制和H2AX(S139)和RPA2(S4/S8)的磷酸化。
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