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Tucatinib是ERBB2的酪氨酸激酶抑制剂。在体外，Tucatinib可抑制ERBB2和ERBB3的磷酸化，从而抑制下游MAPK和AKT信号传导以及细胞增殖，并在表达ERBB2的肿瘤细胞中显示出抗肿瘤活性。在体内，Tucatinib可抑制表达ERBB2的肿瘤的生长。与单独使用任何一种药物相比，Tucatinib和曲妥珠单抗的组合在体外和体内均可增强抗肿瘤活性。
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