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核输出蛋白1(exortin 1，XPO1)，也称为CRM (1chromosomal mainteance 1)，是 karyopherin—B 家族最重要的出核转运体之一，负责超过240种蛋白的出核转运，其中包括了多种抑癌基 因蛋 白(tum or suppressor proteins，SPs)，如P53、P73和FOX01等; 生长调节蛋白growth regulatory proteins，(GRPs)，如IKB、Rb、P21、27、BRCA 1和APC等;以及抗凋亡蛋白，如NPM、rvivin和AP-1等。在特定的肿瘤细胞中，XPO1过量表达，并导致多种TSPs、GRPs及抗凋亡蛋白发生亚细胞定位及功能的紊乱，从而抑制肿瘤细胞的凋亡进程，促进肿瘤的发生发展。 XP01作为抗癌治疗的潜在靶标，通过抑制XPO1的出核转运过程，阻止TSPs、GR Ps及抗凋亡蛋白的过度出核转运，从而保持核内有效浓度并发挥抑癌作。尽管靶向XPO1的抗癌治疗20年前就被提出，但直至近期系列可口服、低毒高效的新型XP01抑制剂才面世，尤其是出核转运选择性抑制剂(selective inhibitors of nuclear export，SINE)系列药物的研发及临床尝试，已逐渐显示出XPO1抑制剂在抗肿瘤临床转化中的巨大潜力。(DOI: 10.3872/j.issn.1007-385X.2016.01.018)；关联 1 种靶向药物（）；涉及 1 种癌种。
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