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伊布替尼(Ibrutinib)是BTK小分子抑制剂,它与BTK活性位点中的半胱氨酸残基形成共价键,导致BTK酶活受到抑制。BTK是B细胞抗原受体(BCR)和细胞因子受体通路的信号分子。BTK在信号通路中的作用通过B细胞表面受体使B细胞转运、趋化和粘附必需的通路激活。非临床研究表明,在体内伊布替尼抑制恶性B细胞增殖和生存,也可以在体外抑制细胞迁移和底物黏附。
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