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伏美替尼是表皮生长因子受体(EGFR)激酶抑制剂，对EGFR耐药或激活突变(T790M、 L858R和Del 19)具有不可逆抑制作用，IC50约为1nM左右。伏美替尼对上述突变EGFR抑制的IC50较野生型EGFR低，对于携带上述相关突变的肿瘤细胞抑制作用强于野生型肿瘤细胞。伏美替尼在体内的主要活性代谢产物为AST5902，暴露量达原型药物暴露量的50%~100%，其活性和选择性与原型药物基本一致。
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