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表皮生长因子受体(EGFR)表达于正常细胞和癌细胞的表面。在一些肿瘤细胞中，不论EGFR为何种突变状态，通过这些受体传导的信号对肿瘤细胞的生存和增殖具有一定的作用。厄洛替尼(Erlotinib)可逆的抑制EGFR激酶的活性，阻止酪氨酸相关受体的自身磷酸化，从而进一步抑制下游信号。厄洛替尼对EGFR 19号外显子缺失或21号外显子 L858R突变体的亲和性强于其对野生型EGFR的亲和性。厄洛替尼对其他受体酪氨酸激酶的抑制作用还没有得到充分的研究。
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