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奥希替尼(Osimertinib)是一种不可逆的表皮生长因子受体（EGFR）的激酶抑制剂，可与某些EGFR突变体（T790M/L858R/exon19del）不可逆地结合，所需的结合浓度比对野生型低大约9倍。在细胞和动物肿瘤移植模型中，Osimertinib对携带有EGFR突变的非小细胞肺癌细胞系具有抗肿瘤的活性，对EGFR 野生/扩增型抗性较低，其两种药物活性代谢物(AZ7550和AZ5104)与Osimertinib有相似的抑制作用。AZ7550与奥希替尼具有相似的效力，而AZ5104对exon19del和T790M突变体以及野生型EGFR的效力更大。在体外，Osimertinib(临床相关浓度)还可以抑制ERBB2、ERBB3、HER4、ACK1以及BLK的活性。
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