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尼罗替尼是一种 BCR-ABL 激酶抑制剂,可结合并稳定 ABL 蛋白激酶位点的非活性构象。在体外,尼罗替尼抑制 BCR-ABL 激酶介导的鼠科白血病细胞系的增殖和来源于 Ph+ CML 患者的细胞系增殖。在33个检测的突变中,尼罗替尼能克服32个 BCR-ABL 激酶突变造成的伊马替尼耐药。在测试的 33 种突变中有 32 种。尼洛替尼抑制以下这些激酶的自磷酸化: BCR-ABL(20-60nM)、PDGFR(69nM)、c-Kit(210nM)、CSF-1R (125-250 nM)和DDR1 (3.7 nM)。
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