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恩扎卢胺是一种雄激素受体抑制剂，作用于雄激素受体信号通路的不同步骤。恩扎卢胺已被证明能竞争性地抑制雄激素与雄激素受体的结合，因此可以抑制雄激素受体的核转位及其与DNA的相互作用。主要代谢物N-去甲基恩扎卢胺在体外表现出与恩扎卢胺相似的活性。在体外，恩扎卢胺降低前列腺癌细胞的增殖和诱导细胞死亡，并在小鼠前列腺癌异种移植模型中降低肿瘤体积。
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