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替雷利珠单抗为人源化重组抗PD-1单克隆抗体。T细胞表达的PD-1受体与其配体PD-L1和PD-L2结合，可以抑制T细胞增殖和细胞因子生成。部分肿瘤细胞的PD-1配体上调，通过这个通路信号传导可抑制激活的T细胞对肿瘤细胞的免疫监视。本品与人重组PD-1结合的EC50为0.12 nM，Kd值为1.45×10-10（PD-1 低密度）、1.10×10-11（PD-1 高密度），抑制PD-1与PD-L1结合的IC50约为0.5 nM，抑制PD-1与PD-L2结合的IC50约为0.4~0.6 nM。
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