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氟维司群(Fulvestrant)是雌激素受体拮抗剂，可竞争性的与雌性激素受体结合，其亲和力与雌二醇的亲和性相差无几，可下调乳腺癌细胞中雌性激素受体蛋白水平。体外研究证实，氟维司群是他莫昔芬耐药以及雌激素敏感的人乳腺癌(MCF-7)细胞系的可逆性生长抑制剂。在体内肿瘤研究中，氟维司群可延缓裸鼠体内人乳腺癌(MCF-7)细胞异种移植的建立。氟维司群可抑制MCF-7异种移植肿瘤的生长以及他莫昔芬耐药的乳腺肿瘤异种移植的肿瘤生长。在未成熟或去卵巢的小鼠和大鼠体内子宫增重试验中，氟维司群没有显示激动剂型效应。在未成熟的大鼠和去卵巢的猴子体内研究表明，氟维司群阻断了雌二醇增重作用。氟维司群治疗绝经后妇女，患者FSH和LH的血浆浓度没有变化表明没有外周甾体的影响。
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