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瑞厄替尼(SH-1028)是第三代EGFR-TKI,不可逆结合突变型EGFR,包括T790M、L858R和19外显子缺失等,在EGFR的激酶结构域,通过竞争性地结合激酶上的ATP位点,抑制EGFR的磷酸化过程,从而阻断下游信号通路的激活。因此,瑞厄替尼能够有效地抑制肿瘤细胞的生长和扩散,尤其对第一代和第二代EGFR-TKIs产生耐药性的肿瘤细胞有效。瑞厄替尼对野生型EGFR激酶具有较高的选择性,可降低与药物相关的不良反应。
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