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达沙替尼(Dasatinib)在摩尔浓度范围内就可以抑制激酶的活性，包括：BCR-ABL、SRC家族(SRC、LCK、YES、FYN)、c-KIT、EPHA2、PDGFRβ。根据模型研究，达沙替尼可以与ABL激酶的多种构象结合。在体外，达沙替尼对甲磺酸伊马替尼敏感和耐药的白血病细胞株具有生物活性。达沙替尼可抑制BCR-ABL表达过量的慢性粒性白血病和急性淋巴细胞白血病细胞株的生长。在实验条件下，达沙替尼能够克服BCR-ABL激酶结构区突变、SRC激酶家族相关通路交替性激活以及多药耐药基因过表达导致的伊马替尼耐药性。
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