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阿帕替尼(Apatinib)是具有潜在抗血管生成和抗肿瘤活性的口服生物可利用的小分子受体酪氨酸激酶抑制剂。阿帕替尼可选择性结合并抑制血管内皮生长因子受体2，其可以抑制VEGF刺激的内皮细胞迁移和增殖并降低肿瘤微血管密度。此外，该药轻度抑制KIT和c-SRC酪氨酸激酶。Apatinib(YN968D1)是一种新型的，具有口服生物有效性的，选择性的抑制剂，具有潜在的抗血管生成和抗肿瘤活性。Apatinib 选择性与VEGF2结合并对其进行抑制作用。Apatinib 也有效抑制Ret， KIT 和 c-src的活性，IC50分别为 0.013 μM， 0.429 μM 和 0.53 μM。Apatinib 抑制VEGFR-2， KIT 和 PDGFRβ的细胞磷酸化。Apatinib 显著抑制20 ng/mL VEGF刺激的细胞增殖 (IC50 = 0.17μM)。Apatinib有效抑制FBS诱导的人脐静脉内皮细胞增殖，迁移，和心管形成，也抑制大鼠主动脉环的形成。Apatinib通过抑制其运输功能而逆转ABCB1和ABCG2介导的MDR，而不是通过阻断AKT或ERK1/2通路或下调ABCB1或ABCG2的表达。Apatinib作用于ABCB1或ABCG2过表达的细胞，显著增加形成的ABCB1和ABCG2底物的细胞毒性，并增加了DOX 和Rho 123的累积。Apatinib 抑制多种人类移植瘤的生长，这种作用具有剂量依赖性。Apatinib处理携带移植瘤的裸鼠，逆转 ABCB1调节的MDR。Apatinib作用于携带K562/ADR移植瘤的裸鼠，显著增强Doxorubicin 的抗肿瘤活性。
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