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Margetuximab-cmkb可与人表皮生长因子受体2（ERBB2）的胞外域结合。识别并结合表达ERBB2的肿瘤细胞后，Margetuximab-cmkb可可抑制肿瘤细胞增殖，降低ERBB2细胞外结构域脱落，同时介导抗体依赖性细胞毒性（ADCC）。在体外，Margetuximab-cmkb可增加Fc修饰区与Fc受体FCGR3A（CD16A）的结合，从而减少其与抑制性Fc受体FCGR2B（CD32B）的结合，最终引起强大的体外ADCC和NK细胞活化。
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