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AEE788是一种新型合成的口服表皮生长因子受体(EGFR)和VEGFR酪氨酸激酶小分子抑制剂,具有抗肿瘤和抗血管生成活性。通过干扰线粒体跨膜电位和抑制MAPK磷酸化,AEE788对EGFR和VEGFR磷酸化的双重抑制降低了肝癌细胞的生长并诱导凋亡。此外,在皮下移植瘤模型中,AEE788通过减少增殖和血管生成来降低肿瘤的生长。在细胞中,生长因子诱导的 EGFR和ErbB2磷酸化也被有效抑制,EGFR和ErbB2过表达细胞系(包括EGFRvIII依赖性细胞系)具有抗增殖活性,并抑制生长和诱导细胞凋亡。
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