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AZD1480是一种 JAK1和JAK2的ATP竞争性抑制剂,可以抑制实体肿瘤的生长。AZD1480可抑制构成型和IL-6诱导的STAT- 3活化和随后的核转位,其有效限制肿瘤体积的能力与抑制STAT-3有关。AZD1480作用于人类多发性骨髓瘤细胞,可以抑制生长、存活、FGFR3和STAT3信号、下游靶点(Cyclin D2)。在低微摩尔浓度时,AZD1480抑制细胞增殖和诱导骨髓瘤细胞系凋亡。AZD1480 作用于人和鼠神经胶质瘤细胞,有效抑制组成型和诱导型JAK1、JAK2、及STAT-3的磷酸化作用 ,结果导致细胞增殖降低,且诱导凋亡。AZD1480通过影响肿瘤的微环境而抑制肿瘤血管生成和局部转移。
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