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BI-847325是一种MEK和Aurora激酶抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。口服给药后,BI-847325可选择性的结合MEK并抑制其活性,进而阻止MEK依赖性效应蛋白激活,最终抑制生长因子介导的细胞信号。BI-847325也可以结合Aurora激酶并抑制其活性,从而干扰有丝分裂纺锤体的组装,阻止染色体分离,在Aurora激酶过表达的肿瘤细胞中抑制细胞增殖和分裂。总之,BI-847325可抑制肿瘤细胞的生长与增殖,还可诱导肿瘤消退。MEK是一种双特异性苏氨酸/酪氨酸激酶,在RAS/RAF/MEK/ERK信号通路激活中具有非常重要的作用,其常在多种类型的肿瘤细胞中发生上调。Aurora是一种丝氨酸/苏氨酸激酶,对有丝分裂检查点控制具有至关重要的作用,在多种癌细胞类型中均表达过量。
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