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BPI-7711是一种口服可用的第三代选择性抑制剂,可抑制表皮生长因子受体(EGFR)的激活突变,包括抗性突变T790M和L858R,以及外显子19缺失,具有潜在的抗肿瘤活性。EGFR是在许多类型的肿瘤细胞中突变的受体酪氨酸激酶,在肿瘤细胞增殖和血管形成中起关键作用。给药后,BPI-7711可选择性、特异性地共价结合并抑制EGFR突变,其对T790M突变具有特别高的选择性,可阻止EGFR突变体介导的信号传导,导致表达EGFR突变体的肿瘤细胞死亡。与其他EGFR抑制剂相比,BPI-7711可能在具有T790M介导的耐药性的肿瘤中具有治疗益处。该药物对野生型EGFR(wt EGFR)的活性最低,但也抑制wt EGFR,不会在使用非选择性EGFR抑制剂期间引起剂量限制性毒性。
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