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DP303c为一种新型位点特异性酶法偶联抗HER2抗体-MMAE衍生物偶联的ADC药物,药物与抗体的平均比值(DAR)为2.0。DP303c主要是通过与HER2阳性肿瘤细胞上HER2受体结合后,诱导DP303c-受体的内化,随后在溶酶体水解,释放MMAE,抑制肿瘤细胞分裂周期中微管蛋白聚合,导致G2/M期阻滞和肿瘤细胞凋亡,最终引起肿瘤细胞死亡,发挥抗肿瘤作用。临床前药效学研究显示,DP303c抗肿瘤活性优于或与恩美曲妥珠单抗(T-DM1)相当,目前已开展多项临床研究。
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