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GSK2636771是一种口服、有效的PI3Kβ选择性抑制剂。GSK2636771对PTEN缺失细胞系敏感,并且对PTEN缺失细胞系(人前列腺癌PC-3和乳腺癌HCC70)具有选择性抑制活性。GSK-2636771处理后的移植瘤模型显示出降低的磷酸化蛋白激酶Akt(Ser473)水平。与PTEN突变体和PTEN野生型EEC细胞相比,GSK2636771治疗导致对照细胞(依赖p110β的PTEN缺陷型PC3前列腺癌细胞系和BT549和HCC70乳腺癌细胞系)的细胞活力显著降低。GSK2636771对p110β的抑制导致在对照前列腺和乳腺癌细胞系中AKT磷酸化显著降低,而在EEC细胞中仅观察到对AKT活化的边缘影响。
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