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LY2874455是一个泛FGFR的抑制剂,对FGFR1、FGFR2、FGFR3、FGFR4有抑制作用,并且也能抑制VEGFR2的活性。在RT-112细胞、HUVECs、KATO-III细胞和SNU-16细胞中,LY2874455抑制FGF/FGFR介导的信号活性。LY2874455在KMS-11、OPM-2、SNU-16和KATO-III细胞中表现出FGFR依赖性抗增殖作用。在小鼠心脏组织中,LY2874455对FGF诱导的Erk磷酸化表现出有效的抑制作用。在负荷RT-112、OPM-2 (DSMZ)、SNU-16或NCI-H460异种移植物的小鼠体内,LY2874455剂量依赖性抑制肿瘤生长。
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