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LY294002是抑制PI3Kα/δ/β的小分子，能够阻断自噬体的形成，使磷酸化Akt(Ser473)的表达下降，明显抑制癌细胞生长和诱导凋亡。不仅能够结合class I PI3Ks、mTOR、DNA-PK和其他PI3K相关的激酶，还能够结合一些与PI3K家族无关的新型靶点。LY294002可以抑制CK2，是一种非特异的DNA-PKcs抑制剂，并可激活自噬和凋亡。
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