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帕妥珠单抗可靶向ERBB2的细胞外二聚化结构域（亚结构域II），阻断ERBB2与其他ERBB家族成员（包括EGFR，ERBB3和ERBB4）的配体依赖性异源二聚化。帕妥珠单抗可通过两个主要的信号传导途径，有丝分裂原激活的蛋白（MAP）激酶和磷酸肌醇3激酶（PI3K）抑制配体引发的细胞内信号传导，抑制这些信号通路可导致细胞生长停滞和凋亡。曲妥珠单抗可与ERBB2蛋白胞外域的亚域IV结合，以抑制ERBB2过度表达的人类肿瘤细胞中与配体无关的，ERBB2介导的细胞增殖和PI3K信号通路。与不过度表达ERBB2的癌细胞相比，帕妥珠单抗和曲妥珠单抗介导的抗体依赖性细胞毒性（ADCC）优先作用于ERBB2过表达的癌细胞。尽管单独的帕妥珠单抗可抑制人肿瘤细胞的增殖，但在过表达ERBB2的异种移植模型中，帕妥珠单抗和曲妥珠单抗的组合增强了抗肿瘤活性。透明质酸是在皮下组织的细胞外基质中发现的多糖，其可被天然存在的透明质酸酶解聚。与间隙基质的稳定结构成分不同，透明质酸的半衰期约为0.5天。透明质酸酶可通过解聚透明质酸来增加皮下组织的渗透性。在允许服用的剂量下，PHESGO中的透明质酸酶可起瞬时局部作用。透明质酸酶的作用是可逆的，皮下组织的通透性可在24至48小时内恢复。透明质酸酶已被证明可增加曲妥珠单抗产品进入体循环的吸收率。
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