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Bezuclastinib(PLX9486)是一种有效的c-kit和c-kit D816V抑制剂，能够与活性构象结合，对KIT外显子9/11上的原发性突变和外显子17/18上的获得性突变敏感。当与舒尼替尼联合使用时，表现出良好的耐受性和临床活性，对晚期TKI-难治性GIST患者的KIT外显子13和14耐药突变具有有效活性。
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