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PIK3CA-AKT-mTOR信号通路是人类癌症中最常见的被激活的通路之一，这使得靶向这条信号通路多个节点的小分子抑制剂的发展。RapaLink-1是第三代mTOR抑制剂，创造了一个二价的相互作用，使得其能抑制对之前的TORKi(mTOR激酶抑制剂)具有抗性的突变。Rapalink-1相比于第一代和第二代mTOR抑制剂更加强效，能够更加有效的减少p-4EBP1的量和细胞增殖，表现出了更强的生长抑制和使细胞停滞在G0/G1期的能力。在体内RapaLink-1表现出了强力的抗肿瘤效力，导致肿瘤消退和肿瘤体积的稳定。RapaLink-1能够持久的阻滞mTORC1，能够强效的阻碍癌症来源的mTOR激活型突变。
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