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TAE684是一种有效的、选择性ALK抑制剂。NVP-TAE684有效抑制Ba/F3 NPM-ALK细胞增殖,同时也抑制表达NPM-ALK人类ALCL细胞系的增殖,包括Karpas-299和SU-DHL-1。NVP-TAE684可诱导细胞凋亡,且使细胞周期停在G1期。分子模型显示L258可能为NVP-TAE684的主要激酶选择性影响因素之一。用NVP-TAE684处理,快速且持久地抑制NPM-ALK的磷酸化作用。NVP-TAE684抑制mALK R1279Q突变表达诱导的神经突增生。当NVP-TAE684作用于H3122 CR移植瘤时,显示出明显的抗癌活性。
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