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Adavosertib是一种酪氨酸激酶WEE1的小分子抑制剂，具有潜在的抗肿瘤增敏活性。WEE1是一种酪氨酸激酶，可磷酸化细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK1/2），使CDC2/cyclin B复合物失活。Adavosertib可选择性靶向并抑制WEE1，进而防止CDC2磷酸化并损害G2 DNA损伤检查点。与正常细胞不同，大多数p53缺陷或突变的人类癌症缺乏G1检查点，因为p53是G1检查点的关键调节剂，所以这些细胞只能依靠G2检查点对受损细胞进行DNA修复。因此，损伤G2检查点可使p53异常的肿瘤细胞对抗肿瘤药更加敏感，并增强药物的细胞毒性作用。
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