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Agerafenib 是一种口服可生物利用的选择性多靶点抑制剂,主要靶向 RET/BRAF 变异,具有潜在的抗肿瘤活性。RET 的过度表达、激活突变和融合在癌症的发生和发展中起着关键作用,BRAF 对调节 MAP/ERK 信号通路有重要作用,在癌细胞中可能被组成性地激活。口服给药后,Agerafenib 可选择性、有效地结合并靶向各种含 RET 和 BRAF 突变、融合和重排的细胞,从而抑制含有相应变异的肿瘤细胞的生长。
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