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Alpelisib是口服生物可利用的磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。Alpelisib可特异性抑制PI3K / AKT激酶(或蛋白激酶B)信号通路中的PIK3，从而抑制PI3K信号通路的激活。这可能抑制肿瘤细胞生长和易感肿瘤细胞群体的存活。PI3K信号通路的激活通常与肿瘤发生相关。失调的PI3K信号传导可能有助于肿瘤对各种抗肿瘤药物的抵抗力。
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