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Apitolisib(GDC-0980，RG7422)是一种有效的I型PI3K抑制剂，可作用于PI3Kα/β/δ/γ，无细胞试验中IC50分别为5nM/27 nM/7 nM/14 nM。Apitolisib也是mTOR抑制剂，无细胞试验中Ki为17 nM，比作用于其他PIKK家族激酶选择性高。在体外，Apitolisib可显著抑制PC3和MCF7细胞系的细胞增殖，IC50分别为307 nM和255 nM。一项最近的研究表明，Apitolisib可通过抑制细胞周期进程、诱导细胞凋亡来降低癌细胞活性，在前列腺癌、乳腺癌和非小细胞肺癌细胞系中具有最大效能，在胰腺癌和黑色素瘤细胞系中效能较低。
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