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Brilanestrant是一种雌激素受体α结合剂，是其转录拮抗剂，抑制雌激素受体α的降解和MCF-7细胞活性。Brilanestrant对CYP1A2、CYP2D6、CYP3A4、CYP2C9、CYP2C19、CYP2C8具有抑制作用。Brilanestrant可在体内外拮抗雌激素受体α配体结合区域突变体，能够使突变型雌激素受体发生构象变化，转变为非活性构象。
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